Левоцетиризин-ВЕРТЕКС (Levocetirizine-Vertex)

Химическое название:
(R)-(+)-2- пиперазин-1-ил]этокси] уксусной кислоты дигидрохлорид

Фармакологическое действие

Левоцетиризин — противоаллергический препарат, представляет собой R-энантиомер цетиризина, является конкурентным антагонистом гистамина; блокирует H1-гистаминовые рецепторы, сродство к которым в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л).

Оказывает влияние на гистаминозависимую стадию аллергических реакций; уменьшает миграцию эозинофилов, уменьшает проницаемость сосудов, ограничивает высвобождение медиаторов воспаления. Предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие. Практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинергического действия. В терапевтических дозах практически не оказывает седативного действия.

Общее понятие

Большинство людей слышали об антигистаминных препаратах, но далеко не все знают, что же они собой представляют и как действуют. Так называют группу лекарственных средств, которые способны воздействовать на рецепторы гистамина – медиатора аллергических реакций. При контакте с раздражителем человеческий организм начинает вырабатывать специфические вещества, среди которых гистамин является наиболее активным.

Противоаллергические препараты способны блокировать эти рецепторы и, как следствие, противостоять появлению неприятной симптоматики. Без них отрицательные процессы в организме будут продолжаться.

В настоящее время отмечается значительный рост числа людей, страдающих тем или иным видом аллергии. Неадекватная реакция иммунной системы может развиться на фоне нарушений работы эндокринной или нервной системы, но чаще всего причиной являются внешние раздражители: пыльца растений, шерсть, пыль, химические вещества, некоторые продукты питания.

Фармакологические свойства

Левоцетиризин — синтетический препарат, является производным пиперидина и относится к группе антигистаминных препаратов III поколения. По химическому строению он левовращающий изомер цетиризина, который в свою очередь является метаболитом гидроксизином — представителя I поколения антигистаминных препаратов — производных пиперидина. Механизм действия препарата заключается в селективном блокировании Н1-рецепторов гистамина, предупреждении спазмов гладких мышц, вызываемых гистамином, в том числе бронхоконстрикции у больных обструктивными заболеваниями легких, расширение капилляров и повышение их проницаемости, развитие ангионевротического отека, эритемы и зуда кожи и слизистых оболочек. При аллергическом рините препарат уменьшает частоту чихание, слезотечение, выделения из носовых ходов и зуд слизистых носа. Цетиризин является высокоспецифичным блокиратором Н1-рецепторов гистамина, и даже в высоких концентрациях имеет лишь незначительное воздействие на серотониновые, дофаминовые, М-холинорецепторы и альфа-адренорецепторы. Специфичность действия левоцетиризина к Н1 рецепторов в два раза выше, чем в цетиризина, и в 600 раз выше, чем в других рецепторов клеток. При применении левоцетиризина наблюдается уменьшение потребности в применении ингаляционных β 2 агонистов и производных кромоглициевой кислоты у больных бронхиальной астмой. Левоцетиризин не имеет токсического воздействия на миокард. В отличие от антигистаминных препаратов I поколения, левоцетиризин плохо проходит через гематоэнцефалический барьер и имеет незначительный седативный эффект. Поскольку левоцетиризин метаболизируется в незначительном количестве, он не взаимодействует с ферментными системами цитохрома и не имеет клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, что позволяет применять препарат вместе с антибиотиками, противогрибковыми препаратами, а также у больных с заболеваниями печени.

Читайте также:  Как лечить желудок содой по неумывакину

Фармакокинетика

Левоцетиризин быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте, биодоступность составляет около 100%. Начало действия препарата у 50% больных наблюдается через 12 минут после перорального приема. Максимальная концентрация в крови левоцетиризина достигается в течение 54 минут, одновременный прием пищи не снижает степень всасывания препарата. Левоцетиризин хорошо связывается с белками плазмы крови. Самые высокие концентация препарата наблюдаются в печени и почках, низкие концентрации — в центральной нервной системе. Левоцетиризин проходит через плацентарный барьер и выделяется в грудное молоко. Левоцетиризин в незначительном количестве (14%) метаболизируется в печени с образованием неактивных метаболитов. Выводится препарат из организма преимущественно с мочой в неизмененном виде, частично с калом в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения левоцетиризина составляет 7-10 часов, при нарушении функции почек это время может продолжаться.

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры левоцетиризина изменяются линейно в зависимости от дозы и практически не отличаются от фармакокинетики цетиризина.

Всасывание

Быстро и полностью всасывается при приеме внутрь. Прием пищи не оказывает влияния на полноту всасывания, но снижает его скорость. Cmax в плазме крови достигается через 0.9 ч и составляет 270 нг/мл. Постоянный уровень концентрации препарата достигается через двое суток приема. Биодоступность достигает 100%.

Распределение

Связывание с белками плазмы крови – 90%. Vd составляет 0.4 л/кг. Проникает в грудное молоко.

Метаболизм

Менее 14% препарата метаболизируется в печени путем N- и O-деалкилирования с образованием фармакологически неактивного метаболита. Из-за низкого уровня метаболизма и отсутствия метаболического потенциала (в его метаболизме система цитохрома задействована минимально) взаимодействие левоцетиризина с другими лекарственными препаратами представляется маловероятным.

Выведение

У взрослых T1/2 составляет 7.9±1.9 ч, а общий клиренс составляет мл/мин/кг, у маленьких детей T1/2 укорочен. Около 85.4% принятой дозы препарата выводится почками, около 12.9% – через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пациенты с почечной недостаточностью. При почечной недостаточности (КК<40 мл/мин) клиренс снижается (у пациентов, находящихся на гемодиализе – на 80%), T1/2 удлиняется. Менее 10% левоцетиризина удаляется в ходе стандартной 4-часовой процедуры гемодиализа.

Дети. Данные по исследованию фармакокинетики препарата у 14 детей в возрасте от 6 до 11 лет с массой тела от 20 до 40 кг при пероральном приеме однократно 5 мг левоцетиризина показали, что показатели Cmax и AUC примерно в 2 раза превышают аналогичные показатели у взрослых здоровых людей при перекрестном контроле. Данные, полученные в ходе анализа, показали, что прием препарата в дозе мг у детей в возрасте от 6 месяцев до 5 лет приводит к концентрации в плазме, соответствующей таковой у взрослых при приеме препарата в дозе 5 мг 1 раз/сут.

Пациенты пожилого возраста. Данные по фармакокинетике у пациентов пожилого возраста ограничены. При повторном приеме левоцетиризина в дозе 30 мг 1 раз/сут в течение 6 дней у 9 пожилых пациентов (возраст от 65 до 74 лет) общий клиренс был приблизительно на 33% ниже, чем таковой у взрослых более молодого возраста. Было показано, что распределение рацемата цетиризина больше зависит от функции почек, чем от возраста. Это утверждение также может быть применимо и к левоцетиризину, т.к. оба препарата – и левоцетиризин, и цетиризин – выводятся преимущественно с мочой. Поэтому у пациентов пожилого возраста доза левоцетиризина должна быть скорректирована в зависимости от функции почек.

Состав препарата

Основное действующее вещество препарата – левоцетиризина дигидрохлорид, в каждой таблетке его 5 мг.

В качестве вспомогательных компонентов производитель использует:

  1. Моногидрат лактозы – 63,5 мг.;
  2. Стеарат магния – 1 мг.;
  3. Коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг.;
  4. Микрокристаллическую целлюлозу – 30 мг.
Состав препарата

Оболочка состоит из такого вещества, как Опадрай Y1-7000H. В него входит титана диоксид, макрогол, гипромеллоза.

Формы выпуска.

Левоцетиризин выпускается только в форме овальных таблеток, их оболочка белая, а на одной стороне имеется гравировка «LC5». В одной упаковке может находится блистер с 7, 10 или 14 таблетками.

Читайте также:  Народные средства, которые заменят парацетамол

Показания к применению

Левоцетиризин-Тева назначают с целью симптоматической терапии при:

  • рините и конъюнктивите аллергической этиологии, с проявлениями слезотечения, зуда, ринореи, чихания, гиперемии конъюнктивы);
  • крапивнице, в том числе идиопатической крапивнице хронической формы;
  • поллинозе (сенной лихорадке);
  • ангионевротическом отеке;
  • аллергических дерматозах, характеризующихся высыпаниями и зудом.
  • возраст до 6-ти лет;
  • ХПН в тяжелой форме (КК меньше 10 мл/мин);
  • беременность;
  • гиперчувствительность (также, ранее наблюдаемая к производным пиперазина);
  • грудное вскармливание.
  • ХПН средней и легкой формы тяжести;
  • пожилой возраст (из-за возможного уменьшения клубочковой фильтрации).

Цетиризин-Тева

Является самым востребованным в линейке производителя противоаллергическим средством. Механизм действия связан с антагонизмом гистамину – основному медиатору, вызывающему аллергию.

  • Слезоточивость.
  • Аллергический ринит.
  • Крапивница.
  • Аллергические приступы.

Основное преимущество препарата в том, что он выводит раздражитель из организма, прекращая весь процесс аллергии, а не купируя симптомы. Выпускается в виде таблеток с пленочной оболочкой по 10 мг. Применяют с 6 лет по пол таблетки в сутки. Взрослым и детям с 12 лет по одной. Беременным и кормящим противопоказан.

Аналоги: «Зиртек»; «Зодак»; «Цетрин».

Какое лекарство от аллергии выбрать?

Вы уже знаете, как описывает препарат «Цетиризин» инструкция. Популярные аналоги данного препарата также стали вам известны. Так какое же лекарство выбрать, чтобы не ошибиться?

Для достижения положительного результата при лечении аллергической реакции следует обратиться к специалисту. Доктор подберет для вас подходящий препарат после обследования. В зависимости от жалоб эффективность разных средств будет меняться:

  • При необходимости экстренной терапии, сильном отеке или шоке используются средства первого поколения. Их нельзя применять длительно, поэтому терапия таких патологий, как поллиноз или ринорея, данными средствами не обоснована. Как только пациенту становится легче, медикаменты первого поколения стараются заменить на другие.
  • Лекарства «Зодак» и «Зиртек» часто применяются для детей. Они назначаются при аллергии, вызванной питанием, вакцинацией. Также могут использоваться в комплексном лечении ЛОР-заболеваний: отитов, синуситов, гайморитов.
  • «Цетиризин» и «Цетрин» чаще применяются в терапии взрослых пациентов. Эти препараты показывают хороший результат при аллергии, сопровождающейся отечностью слизистых оболочек и покраснением.